Он стал первым зарегистрированным антигипертензивным средством, блокирующим рецепторы ЭТ-1.

Препарат Tryvio (aprocitentan) получил одобрение от Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA). Лекарство предназначено для лечения гипертензии среди пациентов, которым не помогли другие средства для снижения артериального давления. Об этом говорится в пресс-релизе компании Idorsia, которой принадлежит Tryvio.

Препарат является антагонистом рецепторов эндотелина-1 (ЭТ-1). Его действие заключается в блокировании связки этой белковой структуры с рецепторами ЭТA и ЭТB. ЭТ-1 синтезируется только при стимуляции эндотелия из-за различных факторов, в том числе гормональных (в ответ на выработку адреналина, тромбина, ангиотензина, вазопрессина), физических (к примеру, растяжение стенки сосуда), воспалительных (травмы, воспаления). Его избыточное выделение может привести к повышению артериального давления.

Tryvio — первое одобренное лекарство, направленное на блокирование рецепторов ЭТ-1. Ранее зарегистрированные антигипертензивные препараты направлены на регуляцию уровня соли и воды (известны как диуретики), ангиотензин-превращающий фермент (ИАПФ), ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, кальциевые каналы (блокаторы кальциевых каналов), симпатическую нервную систему (различные симпатолитики, такие как альфа- и бета-адреноблокаторы), а также расширение сосудов (вазодилататоры).

Действие препарата изучалось как при его применении в качестве монотерапии, так и в комплексе с другими лекарственными средствами. Использование Tryvio в комбинации с другими лекарствами показало статистически значимую эффективность по сравнению с плацебо в ходе фазы III клинических испытаний.

Idorsia сообщила, что занимается разработкой стратегии по выводу Tryvio на рынок в течение следующих нескольких месяцев. Как отметил президент компании, препарат появится на полках аптек во второй половине этого года.

В 2017 году Johnson Johnson заключила сделку по приобретению aprocitentan у Idorsia за 230 млн долл. Однако в прошлом году фармгигант отказался от своей покупки, вернув права на лекарство швейцарскому разработчику, который впоследствии самостоятельно осуществил его регистрацию в США.